执业药师制剂通则综合辅导：贴剂

制剂通则:贴剂_2011年执业药师考试辅导资料　　贴剂系指可粘贴在皮肤上，药物可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。该制剂有背衬层、有（或无）控释膜的药物贮库、黏合剂层及临用前需除去的保护层。贴剂可用于完整皮肤表面，也可用于有疾患或不完整的皮肤表面。其中用于完整皮肤表面，能将药物输送穿过皮肤进入血液循环系统的贴剂称为透皮贴剂。　　透皮贴剂通过扩散而起作用：药物从贮库中扩散出，直接进入皮肤和大循环，若有缓控释膜层和黏合剂层则通过上述两层进入皮肤和大循环。透皮贴剂的作用时间由其药物含量及释药速率所定。　　透皮贴剂通常含有外侧的覆盖层，该层支撑含有活性成分的制剂，在制剂的药物释放面覆盖保护性的防粘层，该层在使用前除去。外侧的覆盖层为背衬层，活性成分不能透过，通常水也透不过，作用为支撑和保护制剂。其面积可以和制剂本身一样大或更大，若比制剂大，则超过制剂的部分涂有压敏胶，以保证贴剂和皮肤的紧密贴附。　　透皮贴剂可以为单层或多层的固体或半固体骨架，骨架的组成或结构决定活性成分向皮肤的扩散模式。骨架也可以含有压敏胶以确保制剂与皮肤的紧密接触。透皮贴剂可以为半固体的贮库，在贮库一侧有控制药物从制剂中释放和扩散的控释膜，压敏胶可以涂于膜的部分或全部表面，或涂于背衬膜的外周。　　当用于干燥、洁净、完整的皮肤表面，用手或手指轻压，贴剂能牢牢地贴于皮肤表面，从皮肤表面除去时应不对皮肤造成损伤，或引起制剂从背衬层剥离。贴剂在重复使用后对皮肤也无刺激或过敏。　　防粘层通常为纸、塑料或金属材料，当除去时，应不会引起制剂（骨架或贮库）及黏附层的剥离。　　贴剂在生产与贮藏期间应符合下列有关规定。　　一、贴剂所用的材料及辅料应符合国家标准有关规定，无毒、无刺激性、性质稳定，与药物不起作用。常用的材料为铝箔聚乙烯复合膜、防粘纸、乙烯醋酸乙烯共聚物、丙烯酸或聚异丁烯压敏胶、硅橡胶和聚乙二醇等。　　二、贴剂根据需要可加入表面活性剂、乳化剂、保湿剂、防腐剂或抗氧剂等。透皮贴剂还可加入透皮促进剂。　　三、贴剂外观应完整光洁，有均一的应用面积，冲切口应光滑，无锋利的边缘。　　四、药物可以溶解在溶剂中，填充入贮库，药物贮库中不应有气泡，无泄漏。药物混悬在制剂中必须保证混悬、涂布均匀。　　五、压敏胶涂布应均匀，用有害溶剂涂布应检查残留溶剂。　　六、采用乙醇等溶剂应在包装中注明，宜过敏者慎用。　　七、除另有规定外，贴剂应密封贮存。　　八、贴剂应在标签中注明每贴所含药物剂量、总的作用时间及药物释放的有效面积。透皮贴剂还应标明单位时间的药物释放量。　　【含量均匀度】照“含量均匀度检查法”（附录Ⅹ E）测定，应符合规定。　　【释放度】照“释放度测定法”（附录Ⅹ D第三法）测定，应符合规定。　　【黏附力】照“贴剂黏附力测定法”（附录Ⅹ K）测定，应符合规定。　　【微生物限度】除另有规定外，照“微生物限度检查法”（附录Ⅺ J）检查，应符合规定。