执业药师中药药剂综合辅导：抗病毒药_药理学

考点1：利巴韦林（三氮唑核苷，病毒唑）　　【药动学】 本品口服易吸收，生物利用度为45%，口服给药后1～1.5h血药浓度达峰值，主要以代谢物的形式经肾脏排出。t1/2为27～36h. 　　【药理作用】 本品在病毒感染的细胞内被腺苷激酶磷酸化，转变为单磷酸利巴韦林和三磷酸利巴韦林，前者为单磷酸次黄嘌呤核苷（IMP）脱氢酶的 抑制剂，抑制细胞单磷酸鸟苷（GMP）的合成，从而阻断多种病毒核酸的合成，对多种病毒（包括DNA和RNA）均有抑制作用。　　【临床应用】 口服可用于防治甲型肝炎、带状疱疹、皮肤单纯疱疹病毒感染及上呼吸道病毒感染等；静脉滴注用于防治甲型或乙型流感、腺病毒肺炎等。局部可用于带状疱疹和生殖器疱疹。　　【不良反应】 口服或静滴给药可引起血清胆红素升高；可见食欲减退、胃部不适、腹泻等胃肠道反应；大剂量或长期用药可引起可逆性贫血，对肝功能和血象有不良影响。　　【禁忌症】 有致畸作用，孕妇禁用。　　☆ ☆☆☆考点2：阿昔洛韦（无环鸟苷，ACV）　　【药动学】 本品口服吸收不完全，生物利用度仅为15%～30%.口服后1.7h血药浓度可达到峰值，血浆蛋白结合率为15%，易透过生物膜，可分布于全身各组织，包括脑和皮肤。部分经肝脏代谢，主要以原形从肾脏排出。t1/2约为3h. 　　【药理作用】 为二核苷类抗病毒药，尤以对疱疹病毒的疗效突出。本品在疱疹病毒感染的细胞内转化为三磷酸无环鸟苷，对病毒DNA聚合酶产生抑制 作用，阻止病毒DNA的复制过程。本品对疱疹病毒的选择性较高，具有广谱的抗疱疹病毒活性，对单纯疱疹、带状疱疹病毒有很强的抑制作用。　　【临床应用】 局部用药用于治疗单纯性疱疹性角膜炎，皮肤、黏膜疱疹病毒感染，生殖器疱疹和带状疱疹；静注或口服给药治疗单纯疱疹病毒所致的各种感染、水痘及带状疱疹、EB病毒感染、艾滋病患者并发水痘及带状疱疹等。　　【不良反应】 本品不良反应小，一般情况下耐受性良好。局部用药有轻度刺激症状，静滴药液外渗时可引起局部炎症和静脉炎，还可有厌食、恶心、头痛、皮疹等。少数病例口服和静滴给药时可引起暂时性肾功能损伤，出现血中尿素氮和肌酐短暂升高。　　☆ ☆考点3：阿糖腺苷（Ara-A）　　【药动学】 本品在体内迅速脱氨形成阿糖次黄嘌呤核苷，可广泛分布于各组织，在肝、肾、脾中的药物浓度较高，脑及脑脊液中的药物浓度也较高，约为血药浓度的1/3.主要以代谢物的形式经肾脏排泄。阿糖次黄嘌呤核苷的t1/2约为3h.首页 1 2 尾页