执业药师资格考试辅导：镇静催眠药

　　一、 巴比妥类构效关系：　　1、丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的总数在6-10，药物有适当的脂溶性，有利于药效发挥。 　　2、引入亲脂基团，如以S代替2位碳上的=O硫代巴比妥，酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。 　　3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个氮上都引入甲基，产生惊厥。 　　苯巴比妥：5-乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 检查酸度 长效催眠药 来源：考试大　　性质：　　1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮水解。故水液临用配制。 　　2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜----紫堇色 含S巴比妥----绿色 　　银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 　　溶于甲醛---硫酸：界面显玫瑰红硝酸钾---硫酸：显红棕色 来源：考试大　　苯环取代反应 异戌巴比妥：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 ，中效催眠药　　　　二、苯并二氮杂类： 地西泮(安定)：1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮 -2-酮　　1、水解为1,2位，主要4,5位可逆性开环，代谢途径为去甲基(N-CH3)，C-3位羟基化2、溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 奥沙西泮(舒宁)： 5-苯基-3-羟基-7-氯-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮 酸或碱中加热水解，重氮化反应。 为安定活性代谢产物硝西泮：5-苯基-7-硝基-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮艾司唑仑(舒乐安定)：6 -苯基- 8 -氯- 4H-[ 1,2，4 ]- 三氮唑-[ 4,3-a ][ 1,4 ]-苯并二氮杂1、 1，2位并入三唑环，增加亲和力和代谢稳定，增强药理活性。　　2、 水解后重氮化反应。加稀硫酸，紫外下显天蓝色荧光。 来源：考试大　　比地西泮强2-4倍阿普唑仑：1-甲基…… 同上 　　比地西泮强10倍溶于稀酸后加硅钨酸试液呈白色沉淀，碘化铋钾呈橙红色沉淀3、 氮基甲酸酯类 甲丙氮酯(眠尔通)：2-甲基-2-丙基-1,3-丙二醇二氨基甲酸酯 弱安定药， 中枢肌松和安定作用